Bactrim®

5 ml sirop conține 240 mg co-trimoxazol (200 mg sulfametoxazol și 40 mg trimetoprim); siropul conține sorbitol. 1 comprimat conține 480 mg de co-trimoxazol (400 mg de sulfametoxazol și 80 mg de trimetoprim). 1 comprimat forte conține 960 mg de co-trimoxazol (800 mg de sulfametoxazol și 160 mg de trimetoprim).

Acțiune

Chimioterapeutic - o combinație a unei sulfonamide (sulfametoxazol) cu un derivat de diaminopirimidină (trimetoprim), într-un raport de 5: 1 - co-trimoxazol. Ambele componente exercită un efect antibacterian sinergic, perturbând diferitele etape ale sintezei acidului folic. De obicei, microorganisme sensibile (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamază pozitivă, β-lactamază negativă), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, alte Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, alte Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, alte Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Următoarele organisme sunt considerate susceptibile pe baza experienței clinice: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Organisme parțial susceptibile (MIC = 80-160 mg / L): Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină și rezistent la meticilină), Staphylococcus spp. (Coagulază negativă), St reptococcus pneumoniae (sensibil la penicilină, rezistent la penicilină), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, alte Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), în principal bacterii hidrofile Acinetobacterin . Microorganisme rezistente (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Ambele componente ale preparatului sunt absorbite rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal (biodisponibilitatea absolută este de 100%), atingând Cmax în 2-4 ore. Sulfametoxazolul este legat de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 66%, iar trimetoprimul - 37%. Cotrimoxazolul pătrunde în țesuturi și fluide corporale, incl. prostată, lichid seminal, secreții vaginale, salivă, plămâni, bilă, lichid cefalorahidian, umor apos, lichid interstițial și alte fluide extravasculare din corp. De asemenea, pătrunde în placentă și în laptele matern. Aproximativ 20% din doza de trimetoprim este metabolizată (inclusiv CYP3A4, CYP1A2 și CYP2C9); unii dintre metaboliți sunt activi microbiologic. Aproximativ 80% din doza de sulfametoxazol este metabolizată în ficat. Ambele substanțe și metaboliții lor sunt eliminați aproape în totalitate de rinichi ca urmare a filtrării glomerulare și a secreției tubulare, făcând concentrația de urină a ambelor substanțe active mult mai mare decât în ​​sânge. Aproximativ 2/3 din doza de trimetoprim și 1/4 din doza de sulfametoxazol sunt excretate neschimbate în urină. O cantitate mică din fiecare substanță este excretată în fecale. T0.5 al sulfametoxazolului este de aproximativ 11 ore, de trimetoprim - aproximativ 10 ore. La pacienții cu insuficiență renală severă, T0.5 al ambelor substanțe este prelungit. Dializa peritoneală ambulatorie intermitentă sau continuă nu afectează semnificativ eliminarea co-trimoxazolului. Sulfametoxazolul și trimetoprimul sunt îndepărtate semnificativ prin hemodializă și hemofiltrare. Farmacocinetica sulfametoxazolului și a trimetoprimului la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă nu diferă semnificativ de cea la subiecții sănătoși. La pacienții cu fibroză chistică, clearance-ul renal al trimetoprimului și clearance-ul metabolic al sulfametoxazolului sunt crescute; în consecință, clearance-ul plasmatic total este crescut pentru ambele substanțe și T0.5 în faza de eliminare este scurtat. Farmacocinetica sulfametoxazolului și a trimetoprimului la populația pediatrică este dependentă de vârstă: este limitată la nou-născuți în primele 2 luni de viață, urmată de o creștere a eliminării, o creștere a clearance-ului total și o scurtare a T0.5 în faza de eliminare; diferențele sunt cele mai semnificative la sugari (> 1,7 luni până la 24 de luni) și se reduc cu vârsta, comparativ cu copiii mici (1 an până la 3,6 ani), copiii (7,5 ani și <10 ani) ) și adulți.

Dozare

Oral. Copii până la 12 ani (sub formă de sirop): 36 mg / kg / zi de co-trimoxazol (adică 30 mg / kg / zi de sulfametoxazol și 6 mg / kg / zi de trimetoprim), în 2 doze divizate (administrate la 12 h). De obicei - sugari de la 6 săptămâni la 5 luni: 2,5 ml la fiecare 12 ore; copii de la 6 luni până la 5 ani: 5 ml la fiecare 12 ore; copii de la 6 la 12 ani: 10 ml la fiecare 12 h. Pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis jirovecii, utilizați o doză de cel mult 120 mg / kg / zi de co-trimoxazol (adică 100 mg / kg / zi de sulfametoxazol și 20 mg de / kg corp / zi trimetoprim), în doze egale împărțite administrate la fiecare 6 ore timp de 14 zile; în profilaxia pneumoniei Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / zi de co-trimoxazol (adică 750 mg / m2 / zi de sulfametoxazol și 150 mg / m2 / zi de trimetoprim), în 2 doze divizate administrate la fiecare 12 h pentru următoarele 3 zile pe săptămână (doza zilnică maximă este de 1920 mg de co-trimoxazol, adică1600 mg sulfametoxazol și 320 mg trimetoprim). Adulți și copii cu vârsta> 12 ani (sub formă de comprimate; la pacienții care nu pot înghiți comprimatele, siropul poate fi utilizat): 960 mg la fiecare 12 ore; în infecții severe 1440 mg la fiecare 12 h. Pentru tratamentul pe termen lung (mai mult de 14 zile) doza minimă este de 480 mg la fiecare 12 h. În infecțiile acute, medicamentul trebuie administrat cel puțin 5 zile sau până cel puțin 2 zile prezintă deja semne de infecție. Pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis jirovecii, utilizați o doză de cel mult 120 mg / kg / zi de co-trimoxazol (adică 100 mg / kg / zi de sulfametoxazol și 20 mg / kg / zi de trimetoprim) în doze egale. administrat la fiecare 6 ore timp de 14 zile; pentru profilaxia pneumoniei Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg o dată pe zi. Tratament cu ulcer moale: 960 mg la fiecare 12 ore; dacă nu există semne vizibile de îmbunătățire după 7 zile, luați în considerare administrarea medicamentului timp de încă 7 zile (cu toate acestea, eșecul răspunsului la tratament se poate datora tulpinilor rezistente ale bolii). Tratamentul inflamației acute urinare necomplicate: o dată (de preferință la culcare) 1920-2880 mg. Grupuri speciale de pacienți. Pacienți cu insuficiență renală cu clearance-ul creatininei (CCr)> 30 ml / min - doză standard; CCr 15-30 ml / min - jumătate din doza standard; CCr Mod de administrare. Luați preparatul după masă.

Indicații

Infecții cauzate de microorganisme sensibile la co-trimoxazol în tratamentul adulților, adolescenților și copiilor cu vârsta peste 6 săptămâni.Infecția căilor respiratorii - în exacerbarea bronșitei cronice. Inflamația urechii medii. Infecția tractului digestiv, inclusiv tifoida și diareea călătorului. Tratamentul și prevenirea (primară și secundară) a pneumoniei cu Pneumocystis jirovecii la adulți și copii, în special la pacienții grav imunocompromiși. Infecția tractului urinar și ulcerul moale. Poate fi utilizat după examinarea raportului beneficiu / risc, verificarea datelor epidemiologice și verificarea rezistenței bacteriene. Atunci când se ia o decizie de tratare a preparatului, trebuie luate în considerare recomandările oficiale privind utilizarea corectă a medicamentelor antibacteriene. Medicamentul trebuie utilizat pentru tratarea sau prevenirea infecțiilor numai atunci când se confirmă sau se suspectează în mod rezonabil că sunt cauzate de bacterii sau alte microorganisme sensibile la co-trimoxazol. În absența unor astfel de date, selecția empirică a tratamentului antibiotic adecvat ar trebui să ia în considerare condițiile epidemiologice locale și de susceptibilitate la medicamente.

Contraindicații

Hipersensibilitate la co-trimoxazol sau la oricare dintre excipienți. Afectarea severă a parenchimului hepatic. Insuficiență renală severă cu un CCr <15 ml / min. Utilizarea concomitentă a dofetilidei. Copii cu vârsta de până la 6 săptămâni.

Precauții

Nu utilizați co-trimoxazol, cu excepția necesității absolute, la pacienți: cu deficit de G-6-PD (risc de hemoliză; dacă este necesar un tratament, trebuie administrate doar dozele minime ale medicamentului); cu tulburări hematologice severe. Efectele secundare hematologice legate de deficitul de acid folinic pot apărea la vârstnici, la pacienții cu deficit de acid folinic preexistent sau la pacienții cu insuficiență renală (aceste simptome dispar după administrarea acidului folinic). A se utiliza cu precauție deosebită la pacienții vârstnici, cu insuficiență renală și / sau hepatică sau în cazul utilizării simultane a altor medicamente (risc crescut de reacții adverse grave); cu alergie severă sau antecedente de astm bronșic; cu porfirie; cu afectarea funcției tiroidiene. La pacienții care urmează un tratament prelungit cu co-trimoxazol, trebuie monitorizate teste periodice de sânge, teste de urină și funcția renală. Trebuie asigurate aportul adecvat de lichide și diureza pentru a preveni cristaluria. Funcția renală și nivelul de potasiu din sânge trebuie monitorizate cu atenție la pacienții cu metabolizare a potasiului afectată, insuficiență renală, tratament cu medicamente care cauzează hiperkaliemie, precum și la pacienții cărora li se administrează doze mari de co-trimoxazol (de exemplu, pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis jirovecii). Dacă apare tuse sau dificultăți de respirație sau se agravează în mod neașteptat în timpul tratamentului, pacientul trebuie reevaluat și trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu trimoxazol din cauza riscului de alveolită eozinofilă sau alergică. Pacienții tratați cu co-trimoxazol trebuie monitorizați pentru reacții cutanate. Dacă apar erupții cutanate, tulburări hematologice severe sau alte reacții adverse grave, tratamentul trebuie întrerupt imediat. Co-trimoxazolul nu poate fi re-administrat la pacienții care au dezvoltat sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică după administrare. Pacienții care aparțin grupului de "acetilatori lenti" pot fi mai predispuși la hipersensibilitate individuală la sulfonamide (fenomen idiosincratic). Datorită conținutului de sorbitol, siropul nu trebuie utilizat la pacienții cu intoleranță la fructoză.

Activitate nedorită

Frecvente: greață, vărsături, creșterea transaminazelor, creșterea azotului ureic din sânge, creșterea creatininei sanguine, erupții medicamentoase, dermatită exfoliativă, erupție cutanată, erupție maculopapulară, erupție cutanată asemănătoare eritemului, prurit Mai puțin frecvente: diaree, enterită pseudomembranoasă, bilirubină crescută în sânge, hepatită, infecții fungice (de exemplu candidoză), convulsii, disfuncție renală, urticarie. Rare: leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie (megaloblastică, hemolitică, autoimună, aplastică), stomatită, glosită, durere și flebită venoasă, colestază, hipoglicemie (în special la pacienții cu insuficiență renală, boli hepatice, subnutriție sau cei care primesc doze mari de co-trimoxazol), neuropatie (inclusiv neuropatie periferică și parestezie), halucinații, cristalurie. Foarte rare: metemoglobinemie, agranulocitoză, pancitopenie, miocardită alergică, tinitus, amețeli, uveită, necroză hepatică, hipersensibilitate și reacții alergice (febră, angioedem, reacții anafilactoide, boală serică), rabdomioliză, ataxie, meningită aseptică, pseudo-dermatită, nefrită interstițială, diureză crescută, infiltrate pulmonare, eritem multiform, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, erupție pe piele (cu eozinofilie și simptome sistemice) , Purpura Enoch-Schonlein. Cu frecvență necunoscută: vasculită retiniană, pancreatită acută, sindrom de atrofie a căilor biliare, hiperkaliemie (în special la pacienții cu metabolizare a potasiului afectată, insuficiență renală sau care iau medicamente care cresc nivelul de potasiu sau sunt tratați cu doze mari de trimetoprim utilizate pentru tratarea inflamației. pneumocystis jirovecii), hiponatremie, artralgie, mialgie, vasculită cerebrală, vasculită pulmonară, vasculită, vasculită necrotizantă, granulomatoză cu poliangiită, poliarterită nodoză. Unii pacienți cu pancreatită acută au avut boli grave, inclusiv SIDA. La pacienții cu HIV, tipurile de efecte secundare sunt similare cu populația generală, dar unele reacții adverse pot fi mai frecvente și pot avea un tablou clinic diferit - foarte frecvente: leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anorexie, greață, vărsături, diaree, febră (de obicei apariția erupției maculo-papulare), niveluri crescute de transaminaze, hiperkaliemie, erupții cutanate maculo-papulare, prurit; mai puțin frecvente: hiponatremie, hipoglicemie.

Sarcina și alăptarea

Riscul apariției malformațiilor fetale la femeile tratate cu co-trimoxazol la începutul sarcinii nu a fost demonstrat în mod clar. Deoarece atât trimetoprimul, cât și sulfametoxazolul traversează placenta și pot afecta metabolismul acidului folic, utilizarea co-trimoxazolului în timpul sarcinii trebuie luată în considerare numai dacă beneficiile scontate depășesc riscurile potențiale pentru făt. În acest caz, 5 mg zilnic de acid folic este recomandat pacienților gravizi sau femeilor care intenționează să rămână gravide în timp ce iau co-trimoxazol. Dacă este posibil, utilizarea co-trimoxazolului trebuie evitată în ultima etapă a sarcinii, din cauza riscului de icter la nou-născut. Atât trimetoprimul, cât și sulfametoxazolul sunt excretați în laptele uman. Deși cantitatea de medicamente luate de un copil alăptat este mică, riscul pentru sugar (icter subcortical, hipersensibilitate) ar trebui ponderat în raport cu beneficiul terapeutic așteptat pentru mamă.

Comentarii

Cotrimoxazolul poate supraestima rezultatele creatininei din sânge (aproximativ 10%) utilizând reacția Jaffe cu picrat de bază; poate provoca măsurători false ale concentrației de metotrexat în sânge prin tehnica competitivă de legare a proteinelor folosind dihidrofolat reductază bacteriană ca proteină de legare (nu apare nicio interferență la măsurarea concentrației de metotrexat prin radioimunotest). Informații pregătite pe baza SPC de 17.08.2017 SmPC-ul actual este disponibil la www.roche.pl.

Interacțiuni

Trimetoprimul este un inhibitor al transportorului de cationi organici 2 (OCT2) și un inhibitor slab al CYP2C8. Sulfametoxazolul este un inhibitor slab al CYP2C9. Expunerea sistemică la medicamente transportate de OCT2 (de exemplu, dofetilidă, amantadină, memantină și lamivudină) poate crește atunci când este administrată concomitent cu co-trimoxazol. Preparatul crește semnificativ concentrația și expunerea la dofetilidă, crescând riscul de aritmii ventriculare severe, inclusiv torsada vârfurilor - este contraindicată utilizarea cu dofetilidă. Pacienții care iau amantadină sau memantină pot prezenta un risc crescut de evenimente adverse neurologice, de exemplu delir și mioclon. Expunerea sistemică a medicamentelor metabolizate în principal de CYP2C8 (paclitaxel, amiodaronă, dapsonă, repaglinidă, rosiglitazonă și pioglitazonă) poate crește atunci când se administrează concomitent cu co-trimoxazol. Paclitaxel și amiodaronă au un indice terapeutic îngust - nu se recomandă administrarea concomitentă cu co-trimoxazol. Atât dapsona, cât și co-trimoxazolul pot provoca metemoglobinemie, cu potențial de interacțiuni atât farmacocinetice, cât și farmacodinamice, iar pacienții trebuie monitorizați pentru metemoglobinemie atunci când sunt administrați concomitent; dacă este posibil, luați în considerare terapiile alternative. Pacienții cărora li se administrează repaglinidă, rosiglitazonă sau pioglitazonă trebuie monitorizați periodic pentru hipoglicemie. Expunerea sistemică la medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 poate crește atunci când se administrează concomitent cu co-trimoxazol; acest lucru este valabil pentru nw. medicamente: cumarine (warfarină, acenocumarol, fenprocumon) - controlează parametrii de coagulare; fenitoină - monitorizați simptomele toxicității fenitoinei; sulfoniluree (glibenlamidă, gliclazidă, glipizidă, clorpropamidă și tolbutamidă) - verificați cu regularitate nivelul glicemiei (poate apărea hipoglicemie). În timpul utilizării concomitente a co-trimoxazolului, poate apărea o concentrație crescută de digoxină din sânge, în special la pacienții vârstnici - verificați concentrația de digoxină din sânge. Utilizarea co-trimoxazolului cu medicamente cunoscute a fi mielosupresive sau nefrotoxice, cum ar fi analogi nucleozidici, tacrolimus, azatioprină sau mercaptopurină, crește riscul de mielo- și nefrotoxicitate - pacienții trebuie monitorizați cu atenție atunci când sunt administrați concomitent. Trebuie evitată administrarea concomitentă cu clozapină, adică un medicament care poate provoca agranulocitoză. O incidență crescută a trombocitopeniei a fost observată la pacienții vârstnici care urmează tratament concomitent cu anumite diuretice, în special tiazide - numărul de trombocite trebuie monitorizat regulat la pacienții cărora li se administrează diuretice. Sulfametoxazolul poate concura cu legarea proteinelor serice și transportul renal al metotrexatului, crescând astfel fracția liberă de metotrexat și expunerea totală a metotrexatului în organism; trimetoprimul are o afinitate scăzută pentru dehidrofolat reductază umană, dar poate crește toxicitatea metotrexatului, mai ales dacă sunt prezenți alți factori de risc, cum ar fi: vârstă avansată, hipoalbuminemie, funcție renală anormală, scăderea rezervei măduvei osoase și utilizarea dozelor mari de metotrexat - pacienții cu risc ar trebui tratați acid folic sau folinat de calciu pentru a contracara efectele adverse ale metotrexatului asupra hemopoiezei. Au fost raportate pancitopenie la pacienții care au luat concomitent trimetoprim și metotrexat. Cotrimoxazolul utilizat cu pirimetamină (la o doză> 25 mg / săptămână) poate provoca anemie megaloblastică. Cotrimoxazolul are un efect de economisire a potasiului - trebuie să se acorde atenție atunci când co-trimoxazolul este administrat concomitent cu alte medicamente care cresc potasiul din sânge, de exemplu inhibitori ai ECA și blocanți ai receptorilor angiotensinei, diuretice care economisesc potasiul și prednisolonă. S-a observat deteriorarea tranzitorie a funcției renale la pacienții tratați cu co-trimoxazol și ciclosporină după transplant renal. Cotrimoxazolul sporește efectul medicamentelor hipoglicemiante orale - se recomandă un control glicemic mai frecvent și posibila modificare a dozei de medicamente antidiabetice în timpul și după administrarea co-trimoxazolului.

Preț

Bactrim®, preț 100% PLN 12,58

Preparatul conține substanța: Co-trimoxazol