Zahron

1 comprimat pow. conține 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg sau 40 mg de rosuvastatină sub formă de sare de calciu; comprimatele conțin lactoză și galben chinolină (E104).

Acțiune

Rosuvastatina este un inhibitor selectiv și competitiv al HMG-CoA reductazei, enzima determinantă a ratei pentru conversia 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimei A în mevalonat, un precursor al colesterolului. Medicamentul crește numărul receptorilor LDL de pe suprafața celulelor hepatice, ceea ce facilitează absorbția și catabolismul LDL, inhibă producția de VLDL de către ficat, ceea ce duce la o reducere a cantității totale de LDL și VLDL. Scade concentrația de LDL-colesterol, colesterol total și trigliceride și crește concentrația de HDL-colesterol. De asemenea, scade ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG și crește ApoA-I. Rosuvastatina reduce, de asemenea, raportul LDL-C / HDL-C, C / HDL-C total, nonHDL-C / HDL-C și ApoB / ApoA-I. După administrarea orală, rosuvastatina atinge Cmax după aproximativ 5 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 20%. Legarea de proteinele plasmatice, în principal albumina, este de aproximativ 90%.Este metabolizat într-o mică măsură (10%). Metabolizarea rosuvastatinei este mediată în principal de izoenzima CYP2C9 și, într-o măsură mai mică, de izoenzimele 2C19, 3A4 și 2D6. Ca și în cazul altor inhibitori de HMG-CoA reductază, absorbția hepatică a rosuvastatinei este mediată de OATP-C, un transportor de membrană în ficat; este un compus important în eliminarea rosuvastatinei din ficat. Aproximativ 90% din rosuvastatină este excretată nemodificată în materiile fecale (atât în ​​doză absorbită, cât și în doză neabsorbită). Restul este excretat în urină, aproximativ 5% nemodificat. T0.5 în faza de eliminare este de aproximativ 19 ore.

Dozare

Oral. Dozajul trebuie determinat individual, în conformitate cu recomandările actuale, în funcție de obiectivul terapiei și de răspunsul pacientului la tratament. Ar trebui să urmați o dietă pentru a reduce colesterolul înainte și în timpul tratamentului. Tratamentul hipercolesterolemiei: inițial 5-10 mg o dată pe zi, atât la pacienții care nu au fost tratați anterior cu alte statine, cât și la cei tratați cu alți inhibitori de HMG-CoA reductază. Dacă este necesar, doza poate fi crescută după 4 săptămâni de tratament. Datorită incidenței crescute a reacțiilor adverse cu doza de 40 mg, o creștere finală a dozei la 30 mg sau o doză maximă de 40 mg poate fi luată în considerare numai la pacienții cu hipercolesterolemie severă care prezintă un risc crescut de boli cardiovasculare (în special la pacienții cu antecedente familiale de hipercolesterolemie) care nu au atins obiectivul de tratament preconizat cu o doză de 20 mg și sunt monitorizați de rutină. Tratamentul cu o doză de 30 mg sau 40 mg trebuie efectuat sub supravegherea unui specialist. Prevenirea evenimentelor cardiovasculare: 20 mg pe zi. Grupuri speciale de pacienți. La vârstnici (> 70 de ani), la pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance al creatininei Copii și adolescenți - 6 până la 17 ani (faza Tanner 10 mg / zi la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 9 ani și> 20 mg / zi la copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani Creșterea dozei trebuie să se bazeze pe răspunsul individual și tolerabilitatea copiilor și adolescenților la tratament, așa cum recomandă recomandările de tratament pediatric Copiii trebuie tratați de un specialist Experiență cu utilizarea rosuvastatinei la copii cu hipercolesterolemie familială homozigotă este limitată la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 8 și 17. Comprimatele de 30 mg și 40 mg nu sunt destinate utilizării la copii și adolescenți Siguranța și eficacitatea rosuvastatinei la copiii cu vârste de vârstă Mod de utilizare Produsul poate fi utilizat. să fie luat în orice moment al zilei, cu sau fără alimente.

Indicații

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg și 40 mg. Tratamentul hipercolesterolemiei. Hipercolesterolemia primară (tip IIa) sau dislipidemia mixtă (tip IIb) ca adjuvant la dietă atunci când dieta și alte tratamente non-farmacologice (de exemplu, exerciții fizice, scădere în greutate) sunt inadecvate. Hipercolesterolemie familială homozigotă ca adjuvant la dietă și la alte tratamente hipolipemiante (de exemplu, afereza LDL) sau când alte tratamente nu sunt adecvate. Prevenirea evenimentelor cardiovasculare majore: la pacienții cu risc crescut de a experimenta un astfel de eveniment pentru prima dată, împreună cu măsuri de reducere a altor factori de risc. Tabl. pow. 15 mg și 30 mg. Tratamentul hipercolesterolemiei. La adulți, adolescenți și copii cu vârsta ≥ 6 ani și hipercolesterolemie primară (tip IIa, incluzând hipercolesterolemie familială heterozigotă) sau dislipidemie mixtă (tip IIb), ca adjuvant la dietă atunci când dieta și alte tratamente non-farmacologice (de exemplu, exerciții fizice, reducere greutatea corporală) este insuficientă. Hipercolesterolemie familială homozigotă, ca adjuvant la dietă și la alte tratamente hipolipemiante (de exemplu, afereza LDL) sau dacă alte tratamente nu sunt adecvate. Prevenirea evenimentelor cardiovasculare majore: la pacienții al căror risc de eveniment este considerat ridicat pentru prima dată, împreună cu măsuri de reducere a altor factori de risc.

Contraindicații

Hipersensibilitate la rosuvastatină sau la alte ingrediente ale preparatului. Boală hepatică activă, incluzând creșteri persistente inexplicabile ale transaminazelor serice și creșteri de peste 3 ori peste limita superioară a normalului (LSN) la una dintre ele. Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml / min). Miopatie. Tratament concomitent cu ciclosporină. Sarcina. Perioada de alăptare. Femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode contraceptive eficiente. Mai mult, utilizarea dozelor de 30 mg și 40 mg este contraindicată la pacienții cu factori predispozanți la miopatie sau rabdomioliză; acestea includ: insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei <60 ml / min), hipotiroidism, boli musculare determinate genetic la pacient sau membrii familiei sale, apariția simptomelor de deteriorare musculară după utilizarea unui alt inhibitor al HMG-CoA reductazei sau a unui medicament din grupul fibrat, abuzul de alcool, situații în care nivelurile sanguine ale medicamentului pot crește, origine asiatică, utilizarea concomitentă de fibrați.

Precauții

Rosuvastatina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu factori predispozanți la miopatie sau rabdomioliză, cum ar fi: disfuncție renală, hipotiroidism, boli musculare determinate genetic la pacient sau membrii familiei sale, dezvoltarea simptomelor de afectare musculară după utilizarea unui alt inhibitor sau medicament HMG-CoA reductază. fibrate, abuz de alcool, vârstă> 70 de ani, situații în care nivelurile sanguine pot fi crescute (de exemplu, la pacienții asiatici unde expunerea la rosuvastatină este crescută). Riscul de miopatie poate fi, de asemenea, crescut cu interacțiunile medicamentoase ale rosuvastatinei (interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice; vezi și interacțiuni). La grupurile de pacienți cu risc crescut de miopatie, riscurile trebuie puse în balanță cu posibilele beneficii ale tratamentului și se recomandă monitorizarea pacientului în timpul tratamentului. Nivelurile creatin kinazei (CK) trebuie măsurate înainte de inițierea terapiei cu rosuvastatină; dacă este crescut semnificativ (> 5 x ULN), trebuie efectuat un control după 5-7 zile. Tratamentul nu trebuie început dacă controlul CK> 5 x ULN. Dacă apar dureri musculare, slăbiciune sau crampe musculare inexplicabile în timpul tratamentului cu rosuvastatină, mai ales atunci când sunt însoțite de stare de rău sau febră, trebuie măsurate nivelurile de CK; tratamentul trebuie întrerupt dacă nivelurile CK sunt semnificativ crescute (> 5 ori LSN) sau dacă simptomele musculare sunt severe și provoacă disconfort cu activitățile zilnice (chiar dacă nivelurile CK sunt ≤ 5 ori LSN). După rezolvarea simptomelor clinice și reducerea nivelurilor de CK la normal, poate fi luată în considerare re-administrarea rosuvastatinei sau a altui inhibitor de HMG-CoA la cea mai mică doză cu observarea atentă a pacientului. Dacă pacientul este asimptomatic, nu este necesară o monitorizare de rutină a nivelurilor de CK. Au fost raportate cazuri foarte rare de miopatie necrozantă mediată imun (IMNM) în timpul sau după tratamentul cu statine; Caracteristicile clinice ale IMNM sunt slăbiciune musculară proximală persistentă și activitate crescută a CK, care continuă în ciuda întreruperii tratamentului cu statine. Rosuvastatina nu trebuie utilizată dacă un pacient prezintă o afecțiune acută, severă, care sugerează miopatia sau favorizează dezvoltarea insuficienței renale secundare datorată rabdomiolizei (de exemplu, sepsis, hipotensiune arterială, intervenții chirurgicale majore, traume, tulburări metabolice severe, endocrine și electrolitice sau convulsii necontrolate) . Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu abuz de alcool și / sau cu antecedente de boli hepatice. Înainte de a începe tratamentul cu preparatul, trebuie efectuate teste ale funcției hepatice, trebuie efectuat un alt test după 3 luni. Medicamentul trebuie întrerupt sau doza redusă dacă activitatea transaminazelor este de peste 3 ori mai mare decât ULN. La pacienții cu hipercolesterolemie secundară cauzată de hipotiroidism sau sindrom nefrotic, boala de bază trebuie tratată corespunzător înainte de a începe tratamentul cu preparatul. Datorită riscului crescut de proteinurie la pacienții tratați cu 30 mg sau 40 mg, monitorizarea funcției renale trebuie luată în considerare la vizitele de urmărire de rutină. Dacă un pacient este suspectat de apariția unei boli pulmonare interstițiale (manifestată prin dispnee, tuse uscată, deteriorare generală - oboseală, scădere în greutate, febră) tratamentul cu statine trebuie întrerupt. Statinele pot crește nivelul glicemiei și, la unii pacienți cu risc de a dezvolta diabet, pot provoca hiperglicemie și este necesară o îngrijire adecvată a diabetului. Cu toate acestea, acest risc nu ar trebui să fie un motiv pentru întreruperea tratamentului cu statine, deoarece beneficiul reducerii riscului de tulburări vasculare cu statine este mai mare. Pacienții cu risc (cu glucoză în repaus alimentar 5,6-6,9 mmol / L, IMC> 30 kg / m2, trigliceride crescute, hipertensiune arterială) trebuie monitorizați atât clinic, cât și biochimic, în conformitate cu liniile directoare naționale. . Datorită conținutului de lactoză, medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză. Datorită prezenței galbenului chinolinei (E104), medicamentul poate provoca reacții alergice.

Activitate nedorită

Frecvente: diabet zaharat (frecvență dependentă de factorii de risc: glucoză în repaus alimentar ≥ 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m2, trigliceride crescute, antecedente de hipertensiune arterială), cefalee, amețeli, constipație, greață, dureri de stomac, dureri musculare, slăbiciune. Mai puțin frecvente: prurit, erupție cutanată, urticarie. Rare: trombocitopenie, reacții de hipersensibilitate (inclusiv angioedem), pancreatită, creșteri ale transaminazelor hepatice, miopatie (inclusiv miozită) și rabdomioliză. Foarte rare: polineuropatie, tulburări de memorie, icter, hepatită, dureri articulare, hematurie, ginecomastie. Cu frecvență necunoscută: depresie, neuropatie periferică, tulburări de somn (inclusiv insomnie și coșmaruri), tuse, dispnee, diaree, sindrom Stevens-Johnson, boală a tendonului (uneori complicată de ruptură), miopatie necrotizantă mediată imun, leziuni ale tendonului, umflături. Au fost raportate următoarele la pacienții tratați cu rosuvastatină: Proteinurie (predominant tubulară de origine; în special la pacienții tratați cu doze mari; proteinuria nu s-a dovedit a fi un precursor al bolii renale acute sau progresive); creșterea activității creatin kinazei. De asemenea, au fost raportate disfuncții sexuale și boli pulmonare interstițiale cu unele statine (în special cu utilizarea pe termen lung). Incidența rabdomiolizei, a evenimentelor adverse renale și hepatice severe este mai mare cu doza de 40 mg. Creșteri ale CK> 10 x LSN și ale simptomelor musculare au fost observate mai frecvent la copii și adolescenți decât la adulți.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente.

Comentarii

Când conduceți vehicule sau folosiți mașini, trebuie luat în considerare faptul că pot apărea amețeli.

Interacțiuni

Rosuvastatina este un substrat pentru unii transportori, inclusiv transportorul de absorbție hepatică OATP1B1 și transportorul de eflux BCRP. Utilizarea concomitentă a rosuvastatinei cu medicamente care inhibă aceste proteine ​​de transport poate crește nivelul sanguin de rosuvastatină și crește riscul de miopatie. Când este necesară administrarea concomitentă a rosuvastatinei cu alte medicamente despre care se știe că măresc expunerea la rosuvastatină, dozele de rosuvastatină trebuie ajustate. Doza zilnică maximă de rosuvastatină trebuie ajustată astfel încât expunerea la rosuvastatină să nu depășească expunerea atunci când se ia o doză zilnică de 40 mg rosuvastatină fără medicamente interacționale. Utilizarea rosuvastatinei cu ciclosporină determină o creștere de aproximativ 7 ori a ASC a rosuvastatinei, dar nu s-au observat modificări ale concentrației ciclosporinei - utilizarea cu ciclosporină este contraindicată. Utilizarea rosuvastatinei cu inhibitori de protează poate crește semnificativ expunerea la rosuvastatină; utilizarea concomitentă a rosuvastatinei cu anumite combinații de inhibitori de protează poate fi luată în considerare după o analiză atentă a ajustărilor dozei de rosuvastatină, luând în considerare creșterea preconizată a expunerii la rosuvastatină; în studiile clinice, s-au observat următoarele: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg o dată pe zi, 8 zile administrate cu o doză unică de rosuvastatină 10 mg, a dus la o creștere de 3,1 ori a ASC pentru rosuvastatină; simeprevir 150 mg o dată pe zi timp de 7 zile, administrat cu o doză unică de 10 mg de rosuvastatină, a dus la o creștere de 2,8 ori a ASC a rosuvastatinei; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 zile, administrat cu rosuvastatină 20 mg o dată pe zi timp de 7 zile, a dus la o creștere de 2,1 ori a ASC a rosuvastatinei; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 zile, administrat cu rosuvastatină 10 mg, o dată pe zi timp de 7 zile, a dus la o creștere de 1,5 ori a ASC pentru rosuvastatină; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID, 11 zile, administrat cu o doză unică de 10 mg de rosuvastatină, a dus la o creștere de 1,4 ori a ASC a rosuvastatinei; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg de două ori pe zi, 8 zile administrate cu o doză unică de 10 mg de rosuvastatină nu au crescut ASC ale rosuvastatinei. Utilizarea rosuvastatinei (10 mg o dată pe zi, 14 zile) cu ezetimib (10 mg o dată pe zi, 14 zile) a dus la o creștere de 1,2 ori a ASC pentru rosuvastatină, cu toate acestea, efectele adverse și o interacțiune farmacodinamică nu pot fi excluse - trebuie să aveți grijă. Utilizarea concomitentă de rosuvastatină și gemfibrozil, fenofibrat sau alți fibrați și niacină (acid nicotinic) la o doză de scădere a lipidelor (1 g pe zi sau mai mult) crește riscul de miopatie. Nu se recomandă utilizarea rosuvastatinei și a gemfibrozilului. Este contraindicată utilizarea concomitentă de rosuvastatină 40 mg și fibrate; acești pacienți trebuie să înceapă tratamentul cu doza de 5 mg.Datorită riscului de miopatie (inclusiv rabdomioliză), rosuvastatina nu trebuie utilizată concomitent cu acid fusidic sistemic sau în termen de 7 zile de la întreruperea tratamentului cu acid fusidic - terapia cu statine trebuie întreruptă pe tot parcursul tratamentului cu acid fusidic, iar terapia cu statine poate fi reluată după 7 zile după ultima doză de acid fusidic; Dacă nu poate fi evitată utilizarea concomitentă de rosuvastatină și acid fusidic, o astfel de combinație trebuie luată în considerare numai de la caz la caz și sub supraveghere medicală atentă. Suspensiile de reducere a acidului gastric care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu reduc nivelurile de rosuvastatină din sânge cu aproximativ 50%; efectul este mai mic atunci când se iau antiacide la 2 ore după administrarea rosuvastatinei. Utilizarea concomitentă de rosuvastatină și eritromicină reduce ASC de rosuvastatină cu 20% și Cmax de rosuvastatină cu 30% (această interacțiune se poate datora creșterii motilității gastro-intestinale după administrarea de eritromicină). Rosuvastatina nu inhibă sau induce CYP450, în plus, este metabolizată într-o mică măsură și are o afinitate scăzută pentru CYP450 - nu sunt de așteptat interacțiuni datorate efectelor asupra metabolismului enzimatic dependent de citocromul P450. Nu au existat interacțiuni semnificative clinic între rosuvastatină și fluconazol (un inhibitor al CYP2C9 și CYP3A4) sau ketoconazol (un inhibitor al CYP2A6 și CYP3A4). Utilizarea concomitentă a itraconazolului (un inhibitor al CYP3A4) cu rosuvastatină a dus la o creștere de 1,4 ori a zonei sub curba (ASC) a rosuvastatinei. În plus, în studiile clinice, s-au observat următoarele: clopidogrel 300 mg doză de încărcare urmată de 75 mg după 24 ore administrată cu o doză unică de rosuvastatină 20 mg a dus la o creștere de două ori a ASC pentru rosuvastatină, eltrombopag 75 mg o dată pe zi, 10 zile administrate cu o singură doză de rosuvastatină 10 mg au determinat o creștere de 1,6 ori a ASC pentru rosuvastatină; dronedaronă 400 mg de două ori pe zi a dus la o creștere de 1,4 ori a ASC pentru rosuvastatină; baicalina administrată cu o doză unică de 20 mg de rosuvastatină a dus la o scădere cu 47% a ASC a rosuvastatinei. Nu au existat modificări ale ASC ale rosuvastatinei la administrarea cu aleglitazar, silimarină și rifampicină. Inițierea terapiei cu rosuvastatină sau creșterea dozei de rosuvastatină la pacienții tratați concomitent cu antagoniști ai vitaminei K (de exemplu, warfarină sau alte anticoagulante cumarinice) poate crește INR; Reducerea INR sau întreruperea dozei de rosuvastatină poate duce la scăderea INR - INR trebuie monitorizat corespunzător. Utilizarea concomitentă a rosuvastatinei și a contraceptivelor orale crește ASC a etinilestradiolului și norgestrelului cu 26 și, respectiv, 34%, ceea ce trebuie luat în considerare la selectarea dozei contraceptive; un efect similar la utilizatorii HRT nu poate fi exclus (cu toate acestea, agenții hormonali au fost utilizați simultan și bine tolerați de mulți pacienți în studiile clinice). Nu există interacțiuni semnificative clinic între rosuvastatină și digoxină.

Preț

Zahron, preț 100% 56,96 PLN

Preparatul conține substanța: rosuvastatină