Bifosfonați în injecție și tablete - utilizați

Bifosfonații sunt medicamente care blochează defalcarea țesutului osos. Din acest motiv, acestea sunt utilizate în tratamentul multor boli ale sistemului osos. Acestea sunt unul dintre cele mai importante grupuri de medicamente utilizate în tratamentul osteoporozei. Acestea sunt extrem de eficiente în tratarea acestei boli. Acțiunea acestor substanțe, la fel ca toate medicamentele, este asociată cu anumite efecte secundare. Ce ar trebui să știți când luați bifosfați?

Bifosfonații sunt o clasă de medicamente care s-au dovedit a preveni pierderea densității osoase. Sunt folosite pentru tratarea osteoporozei. și boli în care substanțele minerale sunt degradate în țesuturile osoase. Acestea sunt cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul osteoporozei.

Cuprins:

1. Bifosfonați - acțiune
2. Bifosfonați - istorie
3. Bifosfonați - aplicare în tratamentul osteoporozei
4. Bifosfonați - inițierea terapiei
5. Bifosfonați în injecții și tablete
6. Bifosfonați - merită să știți acest lucru
7. Bifosfonați - efecte secundare

Dovezile științifice arată că aceste medicamente reduc riscul de fracturi osoase la femeile aflate în postmenopauză cu osteoporoză cu până la 70%. Eficacitatea lor dovedită face ca bifosfonații să fie atât de des recomandați de specialiști ca principală terapie farmacologică în această boală.

Situații medicale în care se utilizează bifosfonați:

• prevenirea și tratamentul osteoporozei
• Boala Paget
• metastaze tumorale la nivelul osului
• mielom multiplu
• hiperparatiroidism primar
• tulburări de osteogeneză
• displazie fibroasă
• alte condiții în care apar oase fragile

Bifosfonați - acțiune

Pentru a înțelege mecanismul de acțiune al bifosfonaților, este necesar să înțelegem procesele care au loc în țesutul osos. Ne imaginăm adesea oasele ca un fel de raft interior mort. Cu toate acestea, aceasta este o imagine greșită. Scheletul nostru, la nivel celular, este extrem de dinamic.

Țesutul osos este în continuă reconstrucție. Homeostazia sau echilibrul său este menținut de celule specializate. Dintre acestea, distingem osteoblastele, care sunt concepute pentru a crea os și a distruge osteoclastele. Ambele procese au loc simultan în țesut.

Prin activitatea lor, bifosfonații inhibă procesele care descompun oasele. Acest lucru se datorează faptului că încurajează osteoclastele să se apoptoze sau să se sinucidă. Datorită faptului că aceste celule, uneori numite celule osteogene, sunt responsabile pentru distrugerea țesutului osos, uciderea lor previne pierderea acestuia.

Bifosfonații sunt substanțe chimice destul de simple. Poate părea nedumeritor faptul că astfel de particule primitive recunosc osteoclastele și le inițiază moartea. Cu toate acestea, acest lucru poate fi explicat destul de simplu. Aceste medicamente au două grupe de fosfați care lucrează împreună pentru a se lega de ioni de calciu.

Datorită acestui fapt, bifosfonații se leagă preferențial de acest element și se acumulează în oase. Aceștia obțin o concentrație ridicată în ele, în timp ce nu se depun în alte țesuturi.

Deoarece osteoclastele descompun osul, eliberează bifosfonați din țesut. Moleculele medicamentului pătrund apoi în celulele osteoclaste. Acest lucru perturbă funcțiile enzimatice intracelulare din osteoclaste, ceea ce duce la distrugerea țesutului osos.

Bifosfonații prezintă o asemănare structurală cu pirofosfatul. Multe enzime sunt activate prin atașarea la această substanță chimică. Deoarece grupul bifosfonat imită structura pirofosfatului.

Medicamentele cu acesta arată capacitatea de a imita această substanță. Datorită acestui fapt, se combină cu enzimele adecvate, blocându-le. În acest fel, bifosfonații perturbă procesele intracelulare la osteoclaste.

Bifosfonați - istorie

Bifosfonații au fost inventați și comercializați încă din secolul al XIX-lea. Cu toate acestea, acestea nu au fost folosite ca droguri. Proprietățile chimice ale acestor substanțe au fost folosite pentru a înmuia apa din sistemele de irigații utilizate în plantațiile de portocali.

Primele studii privind utilizarea bifosfonaților în tratamentul tulburărilor metabolismului osos datează din anii 1960. Rațiunea inițială a acțiunii lor la om a fost capacitatea lor de a bloca dizolvarea hidroxilapatitei, care este componenta principală a mineralului osos.

Mecanismul propriu-zis al acțiunii bisfosfaților prin blocarea osteoclastelor nu a fost descoperit decât în ​​anii '90. Acest lucru a fost legat de comercializarea alendronatului.

Bifosfonați - aplicare în tratamentul osteoporozei

Osteoporoza este o boală în care oasele devin slabe pe măsură ce densitatea lor minerală scade. Acest lucru crește riscul de fractură. Oasele care se rup cel mai frecvent includ vertebrele coloanei vertebrale, oasele antebrațului și șoldul. Osteoporoza este cea mai frecventă cauză de fracturi la vârstnici. Ca urmare a acestei boli, oasele se pot slăbi atât de mult încât se rup spontan.

Bifosfonații sunt recomandați ca cea mai importantă inițiere a tratamentului în tratamentul osteoporozei postmenopauzale. Utilizarea lor pe termen lung în această boală reduce riscul fracturilor osoase și crește densitatea minerală a acesteia.

Terapia cu bifosfonat durează cinci ani dacă este administrată pe cale orală sau trei ani dacă este administrată intravenos. Efectele tratamentului durează trei până la cinci ani. Terapia orală timp de zece ani sau terapia intravenoasă timp de șase ani este uneori recomandată celor cu risc mai mare.

Se estimează că utilizarea bifosfonaților reduce riscul de fractură cu 25 până la 70%. Eficacitatea depinde de tipul de os afectat. Aceste medicamente sunt, de asemenea, utile în reducerea riscului de fracturi viitoare la acei pacienți cu antecedente de osteoporoză.

Bifosfonați - inițierea terapiei

Aprovizionarea adecvată cu vitamina D și calciu este esențială pentru menținerea densității osoase. Acest element este o componentă foarte importantă a țesutului osos. Vitamina D, pe de altă parte, este esențială pentru a stimula absorbția adecvată a calciului.

Înainte de a începe tratamentul, care implică aportul de bifosfonați, trebuie să evaluați aportul zilnic de calciu în dieta zilnică și să efectuați teste pentru osteomalacie, o boală care implică o saturație inadecvată a oaselor cu acest element. Dacă rezultatele indică această tulburare, trebuie efectuat un test suplimentar de vitamina D.

Dacă se constată deficiențe, este esențial să se completeze rezervele de vitamina D și calciu ale organismului înainte de a începe terapia cu bifosfonați. Neglijarea acestei probleme poate duce la simptome acerbe de hipocalcemie, o afecțiune asociată cu niveluri scăzute de calciu din sânge.

Corpul nostru are garanții speciale care controlează nivelurile elementelor. Când nivelurile de calciu din sânge sunt scăzute, acesta este preluat din oase datorită activității osteoclastelor. Bifosfonații blochează defalcarea țesutului osos și, prin urmare, eliberarea de calciu. Prin urmare, atunci când aceste medicamente sunt administrate unei persoane cu niveluri scăzute din sânge ale acestui element, acesta scade și mai mult.

Pericolul hipokaliemiei provine din faptul că calciul nu este doar un element constitutiv al oaselor. Este, de asemenea, implicat în transmiterea neuromusculară, răspunsurile imune și coagularea sângelui. Hipokaliemia, care poate apărea după administrarea necorespunzătoare de bifosfonați, duce la simptome precum:

• atacuri tetanice
• miastenia gravis
• tulburări de mers

Bifosfonați în injecții și tablete

Bifosfonații vin sub formă de medicamente orale și intravenoase. Avantajul primei opțiuni este ușurința administrării. Din acest motiv, pacienții și medicii aleg cel mai adesea comprimatele. Un specialist determină doza și frecvența administrării acesteia individual, în funcție de starea pacientului.

Cu toate acestea, soluția de administrare a tabletelor are unele dezavantaje. Utilizarea bifosfonaților orali este asociată cu probleme neplăcute din partea sistemului digestiv.

Pentru a evita efectele secundare menționate anterior, se utilizează uneori forma intravenoasă. Avantajul său suplimentar este viteza mai mare de acțiune în comparație cu administrarea orală. Medicamentele sub această formă se iau de obicei la fiecare 3-4 săptămâni.

Bifosfonați - merită să știți acest lucru

Bifosfonații sunt medicamente extrem de eficiente. Cu toate acestea, trebuie amintit că, pentru efectele terapeutice adecvate și minimizarea efectelor secundare, este importantă furnizarea corectă de calciu și vitamina D. Prin urmare, terapia medicamentoasă trebuie completată cu suplimentarea adecvată.

De asemenea, merită să ne amintim despre influența medicamentelor discutate asupra capacității de concentrare. Administrarea de bifosfonați vă poate face să vă simțiți amețit și somnoros. Din acest motiv, nu trebuie să conduceți vehicule după ce le-ați luat.

Bifosfonați - efecte secundare

Bifosfonații administrați oral pot provoca tulburări de stomac, precum și inflamații și eroziuni ale esofagului. De asemenea, pot apărea greață, vărsături și diaree.

Formele intravenoase ale acestor medicamente provoacă uneori febră și simptome asemănătoare gripei. De obicei, încep după prima injecție. Pentru a reduce aceste complicații, se recomandă ca organismul să fie hidratat corespunzător înainte de injecție.

Literatură

1. Societatea Națională de Osteoporoză. Tratament medicamentos. REGATUL UNIT. Societatea Națională de Osteoporoză.
2. Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (ianuarie 2014). „Actualizare privind tratamentul pe termen lung cu bifosfonați pentru osteoporoză postmenopauză: o revizuire sistematică”. Os. 58:
3. Fleisch H (2002). Dezvoltarea bifosfonaților. Cancerul de sân Res. 4
4. Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (mai 2008). "Vizualizarea legării minerale și absorbției de bifosfonat de către osteoclasti și celule care nu resorb." Os. 42
5. Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, „Bifosfonații în tratamentul osteoporozei - recomandări și realitate”, PROBLEME CLINICE SELECTATE

Despre autor

Sara Janowska, doctorand în studii doctorale interdisciplinare în domeniul științelor farmaceutice și biomedicale la Universitatea Medicală din Lublin și Institutul de Biotehnologie din Białystok. Absolventă a studiilor farmaceutice la Universitatea Medicală din Lublin, cu specializarea Medicină vegetală. A obținut o diplomă de master care susține o teză în domeniul botanicii farmaceutice privind proprietățile antioxidante ale extractelor obținute din douăzeci de specii de mușchi. În prezent, în activitatea sa de cercetare, el se ocupă cu sinteza de noi substanțe anticanceroase și studiul proprietăților acestora pe liniile celulare canceroase. Timp de doi ani a lucrat ca master în farmacie într-o farmacie deschisă.